“專利，是給天才之火加上利潤之油”，林肯的這句名言，在藥學(xué)領(lǐng)域印證了一個又一個十億甚至百億美元分子的成長；也有經(jīng)濟學(xué)家稱“如果沒有專利保護，60%的新藥不會被發(fā)明出來”。由此可見，通過知識的公開以換取保護，對于新藥的發(fā)展是多么的重要。制藥史上**百億美元品種，立普妥，即享受到了專利制度的紅利，但美中不足的是，在以公開換取保護方面，做的似乎有些不盡人意，這也是其后期專利糾紛不斷的原因之一。

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 立普妥（阿托伐他汀）簡介

圖1：輝瑞公司產(chǎn)品~立普妥

**早由Warner-Lambert公司研制成功，為HMG-CoA還原酶抑制劑，于1997年在美國上市，用于治療高膽固醇血癥和冠心??；2000年，輝瑞公司（當(dāng)時已有大批關(guān)于阿托伐他汀的專利）以824億美元并購Warner-Lambert公司；2004年，阿托伐他汀成為歷史上**個銷售額過百億美元的藥物（峰值近于130億美元）；專利期銷售額累計超過1300億美元。

圖2：立普妥全球銷售情況

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 核心專利分布

化合物專利，專利號為US4681893，申請時間1986年5月30日，授權(quán)時間1987年7月21日，自藥品上市后，專利**長延長至2010年3月24日。

晶型專利，專利號為US5969156，**早提交時間為1995年7月17日（即優(yōu)先權(quán)日），是一個“臨時專利申請”，1996年7月8日提交了正式專利申請，專利期限從正式專利申請日起20年至2016年7月8日；另外加上兒科保護期6個月，專利保護期的**時間為2017年1月8日。

2002年7月10日，阿托伐他汀相關(guān)的晶型專利在我國授權(quán)(申請?zhí)枺?6195564.3，申請日：1996年7月8日)。后經(jīng)歷無效，一審、二審、直至*院，**終被宣布全部無效。

PS：本案專利的歐洲同族專利EP848705B被Teva和LEK兩個公司提出異議，**終于2009年2月25日因為公開不充分被撤銷了專利權(quán)。本案專利的日本同族專利JP3296564B2也在2012年2月15日被宣告無效（2010-800235號）。在美國本土，其美國同族專利US5969156A從1999年授權(quán)后紛爭不斷，直到2012年2月6日還有有關(guān)該專利的起訴。

圖3：立普妥主要晶型專利

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 國內(nèi)案件無效過程

☆~2007年初專利權(quán)人（輝瑞）向北京市一中院提起民事訴訟，指控北京嘉林藥業(yè)股份有限公司（以下稱“嘉林公司”）生產(chǎn)和上市銷售的仿制藥“阿樂”侵犯了該專利權(quán)（原研藥為輝瑞公司的“立普妥”），后原告因證據(jù)不足而不得不撤回起訴。

☆~2007年6月至2008年5月，嘉林公司以及張楚（公益訴訟）先后三次就該阿托伐他汀鈣I型晶體專利權(quán)向**知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會提出無效宣告請求。

☆~復(fù)審委組成了擴大的5人合議組審理此案，兩次開庭口頭審理此案，并于2009年中旬作出第13582號審查決定，認(rèn)定本專利說明書沒有對專利保護的水合物晶體發(fā)明做出清楚、完整的說明，因而宣告其全部無效。

☆~專利權(quán)人不服第13582號審查決定，向北京一中院提起行政訴訟，嘉林公司作為第三人參與該訴訟。一審法院經(jīng)開庭審理，于2010年5月14日作出（2009）一中知行初字第2710號行政判決書，判決維持了第13582號審查決定。

☆~專利權(quán)人不服一中知行初字第2710號行政判決，向北京高院提起上訴，嘉林公司作為第三人參與該上訴程序。在二審法院開庭審理時，專利權(quán)人補充提交了一份實驗報告，意在表明，按照說明書中的一般公開和實施例的具體公開內(nèi)容，能夠制備得到權(quán)利要求3限定的、含3摩爾水的I型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。二審法院審理后，于2012年5月15日做出高行終字第1489號行政判決書，判決撤銷一審判決、撤銷第13582號審查決定、判決復(fù)審委就第ZL96195564.3號發(fā)明專利重新做出無效宣告請求審查決定。

☆~復(fù)審委和嘉林公司都不服高行終字第1489號二審判決，分別向*人民法院提起再審申請；為了檢驗實驗報告的實驗方法和實驗結(jié)論是否正確，嘉林公司還委托北京國威知識產(chǎn)權(quán)司法鑒定中心出具了一份司法鑒定意見書并提交到*法院。

☆~*法院經(jīng)過聽證，于2013年底做出（2013）知行字第16號行政裁定書，裁定本案進入正式提審程序。*法院于2015年4月16日作出了（2014）行提字第8號行政判決，此案**終被全部無效。

圖4：*法行政判決書

參考文獻：

1. Cortellis

2. **知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)

3. 專利復(fù)審委員會官網(wǎng)

4. 專利 ZL96195564.3

5. *法（2014）行提字第8號行政判決

6. 《藥物晶型專利保護》

7. 從阿托伐他汀和來那度胺專利訴訟案件獲得的啟示~藥物專利中存在的技術(shù)要點隱藏。

8. 降脂藥阿托伐他汀的美國專利保護策略。

9. 阿托伐他汀無效宣告請求案評析。

來源：藥渡          作者：強森